Glimepirida

Na Galipedia, a Wikipedia en galego.
Saltar ata a navegación Saltar á procura
Glimepirida
Datos clínicos
AHFS/Drugs.comMonografía
MedlinePlusa696016
Identificadores
ChemSpider
Datos químicos e físicos
FórmulaC24H34N4O5S
Aviso médico.
Advertencia: A Wikipedia non dá consellos médicos.
Se cre que pode requirir tratamento, por favor, consúltello ao médico.
Glimepirida

A glimerpirida,[1] vendida co nome comercial de Amaryl entre outros, é un fármaco usado para tratar a diabetes mellitus tipo 2.[2][3] É menos escollido que a metformina.[2] O seu emprego está recomendado xunto con dieta e exercicio.[2] A súa administración é oral.[2] A glimepirida tarda ata tres horas en acadar o seu máximo efecto, e dura aproximadamente un día.[2]

Os efectos secundarios habituais inclúen dor de cabeza, náuseas e mareos.[2] Entre os efectos secundarios graves está a hipoglicemia.[2] Non está recomendado o seu uso durante o embarazo e a lactancia.[4] Funciona principalmente aumentando o efecto da insulina liberada polo páncreas.[2] Está clasificada como unha sulfonilurea de segunda xeración.[5]

A glimepirida foi patentada en 1979 e aprobada para uso médico en 1995.[6] Está dispoñible como medicamento xenérico.[3] En EUA, o custo mensual é de 2,15 $.[7] En 2019 foi o 64º medicamento máis prescrito en EUA con máis de 12 millóns de prescripcións.[8]

Usos médicos[editar | editar a fonte]

Dúas pastillas orais xenéricas de glimepiride, 2 mg cada unha

A glimepirida está indicada para tratar a diabetes mellitus tipo 2; o seu modo de acción é aumentar a secreción de insulina polo páncreas. Non obstante, require unha síntese adecuada de insulina como prerrequisito para un funcionamento correcto. Non se usa en diabetes tipo 1 porque nesta patoloxía o páncreas non pode producir insulina.[9]

Contraindicacións[editar | editar a fonte]

O seu emprego está contraindicado en pacientes con hipersensibilidade á glimepirida ou outras sulfonilureas.

Efectos adversos[editar | editar a fonte]

Os efectos adversos do consumo de glimepirida inclúen perturbacións do tracto gastrointestinal, reaccións alérxicas ocasionais e raramente trastornos na produción de sangue incluíndo trombocitopenia, leucopenia e anemia hemolítica. Nas semanas iniciais do tratamento, o risco de hipoglicemia pode aumentar. O consumo de alcol e a exposición ao sol debe restrinxirse porque poden empeorar os efectos secundarios.[9]

Interaccións[editar | editar a fonte]

Os fármacos antiinflamatorios non esteroides (como os salicilatos), sulfonamidas, cloramfenicol, warfarina e probenecid poden potenciar os efectos hipoglicémicos da glimepirida. As tiazida, outros diuréticos, fotiazidas, produtos tiroides, anticonceptivos orais e fenitoína adoitan causar hiperglicemia.

Mecanismo de acción[editar | editar a fonte]

Como todas as sulfonilureas, a glimepirida actúa como un secretagogo de insulina.[10] Reduce a glicemia estimulando a liberación de insulina polas células beta pancreáticas e inducindo unha maior actividade dos receptores intracelulares de insulina.

Non todas as sulfonilureas secundarias teñen o mesmo risco de hipoglicemia. A glibenclamida está asociada cunha incidencia de hipoglicemia de ata o 20-30%, comparado co 2-4% da glimepirida. A glibenclamida, ademais, interfire coa supresión homeostática normal da secreción de insulina en reacción hipoglicemia, cousa que a glimepirida non fai. Tamén, a glibenclamida diminúe a secreción de glicagón en reacción á hipoglicemia, cousa que a glimepirida tampouco fai.[11]

Farmacocinética[editar | editar a fonte]

A absorción gastrointestinal é completa, sen interferencia coa comida. A absorción significativa ocorre nunha hora, e a distrubución é por todo o corpo, o 99,5% da cal unida a proteínas plasmáticas. A metabolizaqción é por biotransformación oxidativa, é hepática e completa. En primeiro lugar, o medicamento metabolízase ao metabolito M1 mediante a acción da CYP2C9. O M1 posúe 1/3 da actividade farmacolóxica da glimepirida, mais aínda non se coñece se estes resultados teñen un efecto clinicamente relevante na glicemia. O M1 metabolízase despois ao metabolito M2 por enzimas citosólicas. O M2 é inactivo farmacoloxicamente. A excreción na urina é do 65%, e o resto excrétase nas feces.

Notas[editar | editar a fonte]

  1. MedlinePlus (maio de 2007). "Glimepirida". Enciclopedia médica (en castelán). Consultado o 17 de xaneiro de 2020. 
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 2,7 "Glimepiride Monograph for Professionals". Drugs.com (en inglés). Consultado o 2020-01-17. 
  3. 3,0 3,1 BNF 76 : September 2018 - March 2019. Londres. ISBN 978-0-85711-339-9, 0-85711-339-9 |isbn= incorrecto: invalid character (Axuda). OCLC 1050279948. 
  4. "Glimepiride (Amaryl) Use During Pregnancy". Drugs.com (en inglés). Consultado o 2020-01-17. 
  5. Davis, Stephen N. (2004-11). "The role of glimepiride in the effective management of Type 2 diabetes". Journal of Diabetes and Its Complications 18 (6): 367–376. ISSN 1056-8727. PMID 15531188. doi:10.1016/j.jdiacomp.2004.07.001. 
  6. Analogue-based drug discovery. Weinheim: Wiley-VCH. 2006. ISBN 978-3-527-60749-5. OCLC 77601762. 
  7. "NADAC as of 2019-02-27 | Data.Medicaid.gov". Centers for Medicare and Medicaid Services (en inglés). Consultado o 2020-01-17. 
  8. "The Top 300 of 2020". clincalc.com. Consultado o 2020-01-17. 
  9. 9,0 9,1 "Glimepiride: MedlinePlus Drug Information". medlineplus.gov (en inglés). Consultado o 2020-01-17. 
  10. Nissen, Steven E.; Nicholls, Stephen J.; Wolski, Kathy; Nesto, Richard; Kupfer, Stuart; Perez, Alfonso; Jure, Horacio; De Larochellière, Robert; Staniloae, Cezar S. (2008-04-02). "Comparison of pioglitazone vs glimepiride on progression of coronary atherosclerosis in patients with type 2 diabetes: the PERISCOPE randomized controlled trial". JAMA 299 (13): 1561–1573. ISSN 1538-3598. PMID 18378631. doi:10.1001/jama.299.13.1561. 
  11. Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics. (11th ed. ed.). New York: McGraw-Hill. 2006. ISBN 0-07-142280-3, 978-0-07-142280-2 |isbn= incorrecto: invalid character (Axuda). OCLC 56982354.