Anfetamina: Diferenzas entre revisións

Explorar o historial de forma interactiva

← Edición máis vella Edición máis nova →

Contido eliminado Contido engadido

En liña

Revisión como estaba o 25 de maio de 2007 ás 10:06

Este artigo sobre química é, polo de agora, só un bosquexo. Traballa nel para axudar a contribuír a que a Galipedia mellore e medre.
Existen igualmente outros artigos relacionados con este tema nos que tamén podes contribuír.

Estrutura das Anfetaminas
Nomenclatura IUPAC: 1-fenilpropan-2-amina
Número CAS 300-62-9	Código ATC N06B A01
Fórmula química	C₉H₁₃N
Peso molecular	135.2084
Biodisponibilidade	4L/kg; baixa unión a proteínas plasmáticas (20%)
Metabolismo	Aclaramiento hepático e renal
semivida	10-13 horas
Eliminación	Parte significativa inalterada
Categoría embarazo	C
Status legal	Psicotrópico: Lista II (EE.UU.) Lista II (España) Lista II (Arxentina) Lista II (Chile) Lista II (México) Lista I (Venezuela)

A anfetamina ou d, l-anfetamina é unha droga que se considera un axente adrenérxico sintético, potente estimulante do sistema nervioso central. A dexanfetamina (dextro-anfetamina), xurde da separación do composto racémico (d, l-anfetamina) nas súas dúas configuracións ópticas posibles, e a extracción daquela que corresponda ó isómero óptico dextróxiro. A expresión anfetaminas (forma plural da anterior) ten dúas acepcións posibles. A máis restrinxida, refírese á tríade formada polas substancias: anfetamina, dexanfetamina e metanfetamina. A outra connotación, aínda máis xeral alude tamén aos estimulantes tipo-anfetamina (ATS: acrónimo inglés de Amphetamine-Type Stimulants). Os ATS son a familia farmacolóxica integrada por compostos con estrutura química análoga ou derivada da molécula de anfetamina, con propiedades clínicas semellantes, e con grao de actividade farmacolóxica (potencia) comparable. Esta acepción é máis frecuente, e é a que imós empregar neste artigo (a non ser que se indique o contrario). Habilita para incluír tamén no grupo das anfetaminas a estimulantes como o metilfenidato (análogo estrutural) e o dexmetilfenidato; e a derivados químicos con propiedades entactóxenas, como o MDMA; e anorexíxénas, como o fenproporex, o dietilpropión (anfepramona), a afentermina, a benzfetamina, a fendimetrazina, sendo estas últimas as de menor potencia relativa.

Orixe

L. Edelano sintetizou por primeira vez as amfetaminas en 1887. Pero ata 1920, querendo atopar un substituto sintético da efedrina, foi cando Gordon Alles descubriu que o composto orixinal de Edeleano, sulfato de amfetamina e o seu destroisómero, aún más activo, o sulfato dextroanfetamínico, posuían a capacidade de estimular o sistema nervioso central. En 1931 comezaron a estudiala en laboratorios farmacéuticos dos Estados Unidos e cinco anos despois, durante a Lei Seca, Smith Kline & French, a empresa farmacéutica que adquiriu as patentes de Alles, a introduxo na práctica médica baixo o nome comercial de Benzedrina®. Case deseguido salíu ao mercado o seu isómero máis activo, a dextroamfetamina comercializada como Dexedrina®. Despois da súa inclusión nas listas de Substancias Controladas, ambolodous tipos de amfetamina apareceron no mercado negro norteamericano baixo apelativos vecellados cos seus efectos subxectivos tales como speed (velocidade) e uppers (activadores). A denominación de anfetamina deriva de amina e esta a súa vez provén da palabra amoniaco. A amfetamina C9H13N, significa a(lfa) m(etil) f(enil) et(il) amina.

Química

Identificación

Tanto no mercado legal como no ilícito expendense en solucións inxectables incoloras ou amareladas, en forma de po branco ou en tabletas e cápsulas de 10 a 15 mg. Strasenburg a ofreía como Bifetamina T®, Smith Kline & French cos nomes de Benzedrina®, Dexedrina® e Dexamil® que é unha combinación de dextroamfetamina e amobarbital. En México, Rey-Mol ofreceu amfetamina como Obocel Complex®, e Warner Chilcott e Medix comercializaron dextroamfetamina como Lucofen® e Redotex® respectivamente. A nivel internacional, Abbot Laboratories, vendía hidrocloruro de amfetamina baixo o nome comercial de Mezedrina® ata antes do seu control internacional, hoxe se atopa nalgúns países baixo o nome de Desoxin® e Desbutal® cuando se encontra combinado con pentobarbital sódico. Bencedrina e Dexedrina.

Formas de adulteración

Adquiridas en establecementos farmacéuticos atópanse puras, no mercado negro poden estar adulteradas con efedrina, cafeína ou fenilpropanolamina, acompañadas de talco, gis, etc. a Súa aplicación intravenosa e case un suicidio tendo isto en conta.

Farmacoloxía

Mecanismo de acción e formas de emprego

Aínda que o máis común e a súa administración oral ou nasal, a anfetamina tamén pode ser inxectada por vía intravenosa. Se foi inxerida oralmente os seus efectos comezan arredor dos 30 minutos e poden prolongarse ata 10 horas; se foi inhalada ou inxectada os efectos son prácticamente inmediatos aínda que duran menos. Esta droga absorbese ben a través do tacto gastrointestinal e se distribúe rápidamente por todos os tecidos e líquidos orgánicos acadando altas concentracións no cerebro e o líquido cefalorraquídeo. Ao tratarse dunha amina simpaticomimética actúa como agonista nos receptores de adrenalina e noradrenalina inhibindo a súa recaptura e provocando un efecto prolongado de estimulación no SNC. Afecta o hipotálamo, sitio onde se localizan os centros reguladores da fame e a saciedade ocasionando falta de apetito, e pénsase que interactúa tamén cos transportadores responsables da captación de dopamina e 5-HT.

Usos terapéuticos

No 1936 a amfetamina ofrecíase para manter despertos ós pacentes tratados con sedantes, máis adiante recomendouse contra o catarro e conxestións nasais, contra o mareo e contra a depresión. No 1970 Smith Kline e French asegura que «o efecto estimulante da Dexedrina axuda a recuperar o optimismo e a agudeza mental inducindo unha sensación de enerxía e benestar, e normaliza o interés, capacidade e actividade para o traballo.». Na actualidade utilizase baixo control médico para tratar os rarísimos casos de narcolepsia (ataques intermitentes de sono profundo), dano cerebral mínimo nos nenos, depresión mental e obesidade patolóxica.

Dosificación

As doses leves de sulfato de amfetamina e dextroamfetamina van de 10 a 30 mg; as medias de 40 a 60 mg; e as altas de 70 a 90 mg. Doses maiores os 100 mg en suxeitos sin tolerancia poderían resultar fatais.

Efectos psicolóxicos e fixiolóxicos

Os seus efectos subxectivos son parecidos os da cocaína, aínda que moitos coécedores sinalan que son máis perceptibles e intensos. Jerome H. Jaffe asegura que en probas de laboratorio, os suxeitos familiarizados coa cocaína non poden distinguir entre os efectos subxectivos de 16 mg de cocaína e os producidos por 10 mg de dextroamfetamina cando ambas se administran por vía intravenosa. Emporiso, danse conta despois porque a duración dos efectos da cocaína é bastante breve; ten unha vida media de só 50 minutos, mentres que a vida media da amfetamina é de arredor de 10 horas e a da metamfetamina é de cerca de 5 horas.

En general, se sabe que las amfetaminas aumenta el estado de alerta y la iniciativa, hay falta se sueño, disminuye la sensación de fatiga, mejora el ánimo, la confianza y la habilidad para concentrarse. Suele haber euforia y verborrea. También se incrementa la capacidad física en dosis bajas o medias; las altas pueden provocar efectos opuestos, depresión mental y fatiga. A partir de pruebas psicométricas se ha demostrado que dosis bajas de amfetamina aumentan el coeficiente de inteligencia en una proporción media de ocho puntos.

A nivel físico, las dosis bajas provocan aumento en la actividad espontánea, intranquilidad, agitación, estimulación del centro respiratorio, resequedad bucal, sabor metálico, pérdida de apetito, aceleración del ritmo cardiaco, elevación de la presión sanguínea y dilatación de pupilas. Dosis altas pueden producir náuseas, sudoración, dolores de cabeza y visión borrosa. Aceleran y descincronizan el electroencefalograma; aumentan la inidencia de ondas de alta frecuencia y reducen la amplitud y duración de las ondas delta que se presentan después de un periodo prolongado de insomnio.

El uso prolongado de amfetamina puede ocasionar anorexia, desnutrición, problemas cardiacos y pulmonares, así como serios problemas renales y hepáticos. También se le atribuye la llamada psicosis anfetamínica que conduce a la comisión de actos irracionales y de violencia repentina acompañados de paranoia y delirios.

Potencial de dependencia

La tolerancia es muy alta y se desarrolla con excepcional rapidez. Habiendo iniciado con dosis terapéuticas de 10 a 30 mg, después de tres o cuatro semanas los usuarios regulares pueden necesitar hasta 500 mg para experimentar los mismos efectos; cantidad que afecta gravemente a personas sin hábito. Aunque no causa dependencia física en sentido estricto, el potencial de dependencia psicológica es bastant

@@ Liña 46: / Liña 46: @@
 ==Orixe==
 L. Edelano sintetizou por primeira vez as amfetaminas en [[1887]]. Pero ata [[1920]], querendo atopar un substituto sintético da efedrina, foi cando Gordon Alles descubriu que o composto orixinal de Edeleano, sulfato de amfetamina e o seu destroisómero, aún más activo, o sulfato dextroanfetamínico, posuían a capacidade de estimular o sistema nervioso central. En [[1931]] comezaron a estudiala en laboratorios farmacéuticos dos [[Estados Unidos]] e cinco anos despois, durante a [[Lei Seca]], Smith Kline & French, a empresa farmacéutica que adquiriu as patentes de Alles, a introduxo na práctica médica baixo o nome comercial de [[Benzedrina]]®. Case deseguido salíu ao mercado o seu isómero máis activo, a dextroamfetamina comercializada como [[Dexedrina]]®. Despois da súa inclusión nas listas de Substancias Controladas, ambolodous tipos de amfetamina apareceron no mercado negro norteamericano baixo apelativos vecellados cos seus efectos subxectivos tales como [[speed]] (velocidade) e [[uppers]] (activadores).
 A denominación de anfetamina deriva de [[amina]] e esta a súa vez provén da palabra [[amoniaco]]. A amfetamina C9H13N, significa a(lfa) m(etil) f(enil) et(il) amina.
@@ Liña 53: / Liña 52: @@
 ===Identificación===
 Tanto no mercado legal como no ilícito expendense en solucións inxectables incoloras ou amareladas, en forma de po branco ou en tabletas e cápsulas de 10 a 15 mg. Strasenburg a ofreía como [[Bifetamina T]]®, Smith Kline & French cos nomes de [[Benzedrina]]®, [[Dexedrina]]® e [[Dexamil]]® que é unha combinación de [[dextroamfetamina]] e [[amobarbital]]. En México, Rey-Mol ofreceu amfetamina como [[Obocel Complex]]®, e Warner Chilcott e Medix comercializaron dextroamfetamina como [[Lucofen]]® e [[Redotex]]® respectivamente. A nivel internacional, Abbot Laboratories, vendía hidrocloruro de amfetamina baixo o nome comercial de [[Mezedrina]]® ata antes do seu control internacional, hoxe se atopa nalgúns países baixo o nome de [[Desoxin]]® e Desbutal® cuando se encontra combinado con pentobarbital sódico.
 [[Bencedrina]] e [[Dexedrina]].
-{{entradución}}
 ===Formas de adulteración===
+Adquiridas en establecementos farmacéuticos atópanse puras, no mercado negro poden estar adulteradas con efedrina, cafeína ou fenilpropanolamina, acompañadas de talco, gis, etc. a Súa aplicación intravenosa e case un suicidio tendo isto en conta.
-Adquiridas en establecementos farmacéuticos encontranse puras. no mercado negro poden estar adulteradas con efedrina, cafeína ou fenilpropanolamina, acompañadas de talco, gis, etc. a Sua aplicación intravenosa e casi un suicidio tendo isto en conta.
 ==Farmacoloxía==
-===Mecanismo de acción e formas de empleo===
+===Mecanismo de acción e formas de emprego===
-inda que o máis común e a sua administración oral ou nasal, a amfetamina tamén pode ser inxectada por vía intravenosa. Se foi inxerida oralmente os seus efectos comezan orredor dos 30 minutos e poden prolongarse hasta por 10 horas; se foi inhalada ou inxectada os efectos son prácticamente inmediatos inda que duran menos.
+Aínda que o máis común e a súa administración oral ou nasal, a anfetamina tamén pode ser inxectada por vía intravenosa. Se foi inxerida oralmente os seus efectos comezan arredor dos 30 minutos e poden prolongarse ata 10 horas; se foi inhalada ou inxectada os efectos son prácticamente inmediatos aínda que duran menos.
+Esta droga absorbese ben a través do tacto gastrointestinal e se distribúe rápidamente por todos os [[tecido]]s e líquidos orgánicos acadando altas concentracións no [[cerebro]] e o [[líquido cefalorraquídeo]]. Ao tratarse dunha [[amina]] simpaticomimética actúa como agonista nos receptores de [[adrenalina]] e [[noradrenalina]] inhibindo a súa recaptura e provocando un efecto prolongado de estimulación no SNC. Afecta o [[hipotálamo]], sitio onde se localizan os centros reguladores da fame e a saciedade ocasionando falta de apetito, e pénsase que interactúa tamén cos transportadores responsables da captación de [[dopamina]] e 5-HT.
-Esta droga se absorbe ben a través do tacto gastrointestinal e se distribuye rápidamente por todos os texidos y líquidos orgánicos alcanzando altas concentraciones en el cerebro y el líquido cefalorraquídeo. o ser unha amina simpaticomimética actúa como agonista nos receptores de adrenalina e noradrenalina inhibiendo a sua recaptura e provocando un efecto prolongado de estimulación no SNC. Afecta el hipotálamo, sitio donde se localizan los centros reguladores del hambre y la saciedad ocasionando falta de apetito, y se cree que interactúa también con los transportadores responsables de la captación de dopamina y 5-HT.
 ===Usos terapéuticos===
+No [[1936]] a amfetamina ofrecíase para manter despertos ós pacentes tratados con [[sedante]]s, máis adiante recomendouse contra o [[catarro]] e conxestións nasais, contra o [[mareo]] e contra a [[depresión]]. No [[1970]] Smith Kline e French  asegura que «o efecto estimulante da [[Dexedrina]] axuda a recuperar o optimismo e a agudeza mental inducindo unha sensación de enerxía e benestar, e normaliza o interés, capacidade e actividade para o traballo.». Na actualidade utilizase baixo control médico para tratar os rarísimos casos de [[narcolepsia]] (ataques intermitentes de sono profundo), dano cerebral mínimo nos nenos, depresión mental e obesidade patolóxica.
-No 1936 a amfetamina ofreciase para manter despertos ós pacentes tratados con sedantes, máis adiante recomendase contra o catarro e congestións nasais, contra o mareo e contra a depresión. No 1970 Smith Kline e French  asegura que «o efecto estimulante da Dexedrina axuda a recuperar o optimismo e a agudeza mental inducindo unha sensación de enerxía e benestar, e normaliza o interés, capacidade e actividade para o traballo.» (3) Na actualidade utilizase baixo control médico para tratar os rarísimos casos de narcolepsia (ataques intermitentes de sono profundo), dano cerebral mínimo nos nenos, depresión mental e obesidade patolóxica.
 ===Dosificación===
+As doses leves de sulfato de amfetamina e dextroamfetamina van de 10 a 30 mg; as medias de 40 a 60 mg; e as altas de 70 a 90 mg. Doses maiores os 100 mg en suxeitos sin tolerancia poderían resultar fatais.
+===Efectos psicolóxicos e fixiolóxicos===
-as dosis leves van de sulfato de amfetamina e dextroamfetamina van de 10 a 30 mg; as medias de 40 a 60 mg; e as altas de 70 a 90 mg. Dosis mayores os 100 mg en suxeitos sin tolerancia podrían resultar fatales.
+Os seus efectos subxectivos son parecidos os da [[cocaína]], aínda que moitos coécedores sinalan que son máis perceptibles e intensos.  Jerome H. Jaffe asegura que en probas de laboratorio, os suxeitos familiarizados coa cocaína non poden distinguir entre os efectos subxectivos de 16 mg de cocaína e os producidos por 10 mg de dextroamfetamina cando ambas se administran por [[vía intravenosa]]. Emporiso, danse conta despois porque a duración dos efectos da cocaína é bastante breve; ten unha vida media de só 50 minutos, mentres que a vida media da amfetamina é de arredor de 10 horas e a da metamfetamina é de cerca de 5 horas.
-===Efectos psicológicos y fisiológicos===
+{{entradución}}
-os seus efectos subxectivos son parecidos os da cocaína, inda que muchos conocedores señalan que son más perceptible e intensos.  Jerome H. Jaffe asegura que en pruebas de laboratorio, los sujetos familiarizados con la cocaína no pueden distinguir entre os efectos subxectivos de 16 mg de cocaína y los producidos por 10 mg de dextroamfetamina cuando ambas se administran por vía intravenosa. No obstante, se dan cuenta después porque la duración de los efectos de la cocaína es bastante breve; tiene una vida media de sólo 50 minutos, mientras que la vida media de la amfetamina es de alrededor de 10 horas y la de la metamfetamina es de cerca de 5 horas. (8)
-En general, se sabe que las amfetaminas aumenta el estado de alerta y la iniciativa, hay falta se sueño, disminuye la sensación de fatiga, mejora el ánimo, la confianza y la habilidad para concentrarse. Suele haber euforia y verborrea. También se incrementa la capacidad física en dosis bajas o medias; las altas pueden provocar efectos opuestos, depresión mental y fatiga. A partir de pruebas psicométricas se ha demostrado que dosis bajas de amfetamina aumentan el coeficiente de inteligencia en una proporción media de ocho puntos. (4)
+En general, se sabe que las amfetaminas aumenta el estado de alerta y la iniciativa, hay falta se sueño, disminuye la sensación de fatiga, mejora el ánimo, la confianza y la habilidad para concentrarse. Suele haber euforia y verborrea. También se incrementa la capacidad física en dosis bajas o medias; las altas pueden provocar efectos opuestos, depresión mental y fatiga. A partir de pruebas psicométricas se ha demostrado que dosis bajas de amfetamina aumentan el coeficiente de inteligencia en una proporción media de ocho puntos.
 A nivel físico, las dosis bajas provocan aumento en la actividad espontánea, intranquilidad, agitación, estimulación del centro respiratorio, resequedad bucal, sabor metálico, pérdida de apetito, aceleración del ritmo cardiaco, elevación de la presión sanguínea y dilatación de pupilas. Dosis altas pueden producir náuseas, sudoración, dolores de cabeza y visión borrosa. Aceleran y descincronizan el electroencefalograma; aumentan la inidencia de ondas de alta frecuencia y reducen la amplitud y duración de las ondas delta que se presentan después de un periodo prolongado de insomnio.