Diferenzas entre revisións de «Paracetamol»

Saltar ata a navegación Saltar á procura
(acedo>ácido)
(→‎Farmacocinética: arranxiño)
A [[biodisponibilidade]] é moi elevada (próxima ao 100%), sendo a biodisponibilidade por vía oral do 75-85%. O paracetamol metabolízase principalmente a nivel do fígado. As dúas principais rutas metabólicas son a glucuro e sulfuroconxugación. Esta última vía satúrase rapidamente con doses superiores ás terapéuticas. Soamente unha pequena proporción se metaboliza mediante o sistema [[encima|encimático]] do [[hemoproteína|citocromo]] P-450 no fígado, por acción das oxidasas mixtas, xerando un intermedio reactivo, N-acetilbenzoquinoneimida que en condicións normais é inactivado (se detoxifica) por reacción cos grupos [[Tiol|sulfhidrilo]] do glutatión e eliminado nos ouriños conxugado con cisteína e ácido mercaptúrico. Pola contra, durante as intoxicacións graves aumenta a cantidade deste metabolito tóxico.
 
Doses elevadas de paracetamol, saturan as súas outras dúas vías metabólicas e créase un exceso de N-acetilbenzoquinoneimida que esgota os niveis hepáticos de glutatión. Entón o metabolito pode reaccionar covalentemente con aminoácidos das encimas e proteínas hepáticas, ás que inactiva e chega a provocar necrosisnecrose hepática aguda. Os nenos teñen unha menor capacidade de glucuronidación, o que os fai máis susceptibles a sufrir este trastorno.
 
A eliminación é principalmente urinaria. O 90% da dose inxerida elimínaa o ril en 24 horas, principalmente como glucurónidos (60 a 80%) e sulfoconjugadossulfoconxugados (20 a 30%). Menos do 5% elimínase sen modificar.
A semi-vida de eliminación do paracetamol é de 2-4 horas nos pacientes coa función hepática normal, sendo practicamente indetectable no plasma 8 horas despois da súa administración. Nos pacientes con disfunción hepática a semi-vida aumenta substancialmente, o que pode ocasionar o desenvolvemento dunha necrose hepática.<ref>Benson GD. Acetaminophen in chronic liver disease. Clin Pharmacol Ther 1983;33:95?101 </ref>
 
94.123

edicións

Menú de navegación