Amicacina

Amicacina.
Nome IUPAC = (2S)-4-amino-N-[(2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-
[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihidroxi-
6-(hidroximetil)oxan-2-il]oxi-4-[(2R,3R,
4S,5R,6R)-6-(aminometil)-3,4,5-trihidroxi-
oxan-2-il]oxi-3-hidroxi-ciclohexil]-2-hidroxi-
butanamida.

A amicacina ou amikacina é un antibiótico do grupo dos aminoglicósidos utilizado no tratamento de diversas infeccións bacterianas . A amicacina funciona uníndose á subunidade de 30S do ribosoma bacteriano, interferindo coa síntese de proteínas causando erros de lectura do ARNm.

Administración

A amicacina pode administrarse unha ou dúas veces ao día por vía intravenosa ou intramuscular, xa que non se absorbe oralmente. As persoas con insuficiencia renal, a dosificación debe axustarse de acordo co aclaramento de creatinina, xeralmente reducindo a frecuencia das doses.

Usos

A amicacina úsase principalmente para tratar casos graves de infeccións hospitalarias por bacterias Gram negativas multirresistentes, como Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, e Enterobacter. Tamén se inclúen no seu espectro a Serratia marcescens e a Providencia stuartii. A amicacina pode tamén utilizarse para tratar infeccións por micobacterias, como as da tuberculose cando os tratamentos de primeira liña non funcionan.

A amicacina pode combinarse con antibióticos beta-lactámicos para realizar unha terapia empírica en persoas con neutropenia e febre.

Resistencia

A amicacina é moi difícil de inactivar polos sistemas bacterianos, polo que é difícil que aparezan resistencias. A amicacina é inmune ao ataque da maioría dos encimas inactivadores bacterianos; esta protección realízaa o residuo L-hidroxiaminobuteroil amida (L-HABA) unido ao nitróxeno en posición 3, que inhibe a acetilación, fosforilación e adenilación no anel do azucre situado a maior distancia (C-2,C-3,C-4). Para previr o desenvolvemento de resistencias bacterianas a este antibiótico extremadamente poderoso, o seu uso está estritamente regulado.

Efectos secundarios

Os efectos secundarios da amicancina son similares aos dos outros aminoglicósidos. Os efectos máis importantes son a ototoxicidade e a nefrotoxicidade. Os niveis sanguíneos deste antibiótico e os marcadores da función renal (creatinina) poden ser monitorizados durante o tratamento. Ademais, as doses axústanse especificamente baseándose no aclaramento de creatinina sérica en contornos clínicos. ^{[Cómpre referencia]}