Amicacina

Amicacina.
Nome IUPAC = (2S)-4-amino-N-[(2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-
[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihidroxi-
6-(hidroximetil)oxan-2-il]oxi-4-[(2R,3R,
4S,5R,6R)-6-(aminometil)-3,4,5-trihidroxi-
oxan-2-il]oxi-3-hidroxi-ciclohexil]-2-hidroxi-
butanamida.

A amicacina ou amikacina é un antibiótico do grupo dos aminoglicósidos utilizado no tratamento de diversas infeccións bacterianas . A amicacina funciona uníndose á subunidade de 30S do ribosoma bacteriano, interferindo coa síntese de proteínas causando erros de lectura do ARNm.

Administración

A amicacina pode administrarse unha ou dúas veces ao día por vía intravenosa ou intramuscular, xa que non se absorbe oralmente. As persoas con insuficiencia renal, a dosificación debe axustarse de acordo co aclaremento de creatinina, xeralmente reducindo a frecuencia das doses.

Usos

A amicacina úsase principalmente para tratar casos graves de infeccións hospitalarias por bacterias Gram negativas multirresistentes, como Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, e Enterobacter. Tamén se inclúen no seu espectro a Serratia marcescens e a Providencia stuartii. A amicacina pode tamén utilizarse para tratar infeccións por micobacterias, como a tuberculose cando os tratamentos de primeira liña non funcionan.

A amicacina pode combinarse con antibióticos beta-lactámicos para realizar unha terapia empírica en persoas con neutropenia e febre.

Resistencia

A amicacina é moi difícil de inactivar polos sistemas bacterianos, polo que é difícil que aparezan resistencias. A amicacina é inmune ao ataque da maioría dos encimas inactivadores bacterianos, isto é realizado polo residuo L-hidroxiaminobuteroil amida (L-HABA) unido ao nitróxeno en posición 3, que inhibe a acetilación, fosforilación e adenilación no anel do azucre situado a maior distancia (C-2,C-3,C-4). Para previr o desenvolvemento de resistencias bacterianas a este antibiótico extremadamente poderoso, o seu uso está esttritamente regulado.

Efectos secundarios

Side effects of amikacin are similar to other aminoglycosides. Kidney damage and hearing loss are the most important effects. Because of this potential, blood levels of the drug and markers of kidney function (creatinine) may be monitored. Moreover, doses are adjusted specifically based upon serum Creatinine clearance in clinical settings. ^{[Cómpre referencia]}